「-tinib」とは？
「-tinib」 は、チロシンキナーゼ阻害薬（Tyrosine Kinase Inhibitors, TKI） に使われる国際一般名（INN）の接尾語です。
チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）とは？
- チロシンキナーゼは細胞内のシグナル伝達に重要な酵素で、細胞の増殖や分化、生存に関わっています。
- がん細胞では、このキナーゼの異常活性化が多く見られ、がん細胞の増殖や転移を促進します。
- TKIはこのチロシンキナーゼの働きを阻害することで、がん細胞の増殖を抑制する薬剤です。
主な特徴
| 項目 | 内容 |
|---|---|
| 作用機序 | チロシンキナーゼのATP結合部位に結合し、リン酸化を阻害。細胞増殖やシグナル伝達を停止させる。 |
| 適応疾患 | 主にがん（白血病、非小細胞肺がん、胃がん、腎細胞がんなど） |
| 服用形態 | 経口薬が多い |
| 副作用 | 発疹、下痢、肝機能障害、間質性肺炎、心機能障害など |
代表的な「-tinib」薬剤と適応例
| 薬剤名（一般名） | 適応疾患 | 代表的な作用ターゲット |
|---|---|---|
| イマチニブ（Imatinib） | 慢性骨髄性白血病（CML）、消化管間質腫瘍（GIST） | BCR-ABL、c-KIT、PDGFR |
| ゲフィチニブ（Gefitinib） | 非小細胞肺がん（NSCLC） | EGFR（上皮成長因子受容体） |
| エルロチニブ（Erlotinib） | 非小細胞肺がん、膵がん | EGFR |
| ソラフェニブ（Sorafenib） | 腎細胞がん、肝細胞がん、甲状腺がん | RAF、VEGFR、PDGFR |
| アファチニブ（Afatinib） | EGFR変異陽性非小細胞肺がん | EGFR、HER2 |
| クリゾチニブ（Crizotinib） | ALK陽性非小細胞肺がん | ALK、ROS1 |
作用のポイント
- チロシンキナーゼはがん細胞の増殖や血管新生の信号伝達に関与するため、これを阻害することでがんの成長を抑制できる。
- 標的分子の遺伝子変異がある患者に効果が高いことが多い。
注意点
- 耐性獲得：治療中に薬剤耐性が発生することがあり、次世代のTKIや併用療法が検討される。
- 副作用管理：発疹や肝機能障害など、定期的なモニタリングが必要。
- 薬物相互作用：CYP3A4代謝酵素を介した相互作用に注意。
まとめ
「-tinib」薬剤は、がん治療における重要な分子標的薬で、特にチロシンキナーゼの活性を阻害することで、がん細胞の増殖を効果的に抑制します。個々の薬剤は標的とするキナーゼが異なるため、患者のがんの遺伝子変異や状態に合わせて選択されます。
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